Пенициллины

Пенициллины, группа природных, полу- и синтетических антибиотиков; производные 6-аминопенициллановой кислоты. Последняя - гетероциклическое соединение, состоящее из 4 членного β-лактамного и 5 членного тиазолидинового колец. Пенициллины различаются характером радикала (аминогруппы) в боковой цепи. Наибольшее значение имеют препараты пенициллиновых, водород аминогруппы которых замещён бензилом (бензилпенициллины). Природные пенициллины образуются главным образом многими видами плесневых грибов рода Penicillium. Антимикробная активность пенициллинов очень высока, особенно в отношении грамположительных микробов анаэробной и аэробной групп. С повышением концентрации пенициллинов их бактерицидное действие возрастает, но только до определённых пределов, после чего бактерицидный эффект в некоторых случаях даже уменьшается. Пенициллины наиболее активно действуют в период быстрого размножения микроорганизмов. Однако у последних к П. легко развивается устойчивость, что обусловливается образованием микробами фермента пенициллиназы, инактивирующей П. (к пенициллиназе устойчив метициллин). Пенициллины - самые малотоксичные препараты из всех антибиотиков резорбтивного действия. Но в больших дозах (и особенно при длительном применении) П. у некоторых животных (не более 1%) вызывают побочные явления: понижение биоэлектрической активности головного мозга, замедление ответной реакции на световые и звуковые раздражения, у жвачных и лошадей ослабевает гемопоэз, иногда нарушается координация движений. П. (бициллин, эфициллин) иногда вызывают аллергическую реакции у животных (свиней).
В ветеринарной практике из препаратов П. применяют бензилпенициллина новокаиновую соль, экмоновоциллин, бициллин-3. Заслуживают внимания также эфициллин, метициллина натриевая соль, оксациллин.