Антиметаболиты (от греч. anti- - приставка, означающая противоположность, и метаболиты), вещества, близкие по химической структуре к естественным продуктам обмена веществ (метаболитам) и вследствие этого способные замещать их в биохимических реакциях. Отличаясь строением молекул. А. изменяют нормальное течение обменных процессов в организме.
Важнейшую группу составляют антиметаболиты витаминов, ферментов, гормонов и медиаторов (антивитамины, антиферменты, антигормоны и антимедиаторы). Так как большинство витаминов является составными частями коферментов, то введение антивитамина в организм приводит к образованию неактивного аналога фермента, неспособного осуществлять присущие нормальному ферменту функции специфического катализатора. например, антиметаболит тиамина (I) - пиритиамин (II) тормозит образование кокарбоксилазы, участвующей в декарбоксилировании кетокислот.Антиметаболиты жирорастворимых витаминов вызывают нарушения, подобные наступающим при недостатке витаминов, например,антиметаболит витамина К - дикумарол вызывает гипопротромбинемию и уменьшение тромботропина в крови. Известны также антиметаболиты никотинамида - пиридин-3-сульфокислота и фторникотиновая кислота,антиметаболит рибофлавина - галактофлавин, А. аскорбиновой кислоты - глюкоаскорбиновая кислота и др.
Изучены антиметаболиты некоторых ферментов (антипепсин и антитрипсин), угнетающие их активность. А. гормонов, например, являются структурный аналог кортизола (III) - 2-метил-9 (°) - фторкортизол (IV), тироксина - дийодтирозин. А. гормонов могут быть также естественные гормоны, например для кортизола - альдостерон, для тестостерона - эстрадиол. К А. медиаторов животного организма относятся антагонисты ацетилхолина - простигмин и диацетилхолин. Особую группу антиметаболитов составляют антиметаболиты аминокислот, пуриновых и пиримидиновых оснований, органических кислот, аминов и др. веществ, участвующих в обмене. Практический интерес представляет группа А., к которой относятся антибиотики, сульфаниламидные препараты, инсектициды, гербициды и др.
Антиметаболитыможно применять в качестве химиотерапевтических препаратов при заболеваниях, связанных с нарушением обмена веществ, например антигормоны эффективны при гиперфункции желез внутренней секреции.